Kā sildenafils darbojas ED gadījumā?

[Brabd nosaukums] Viagra, Revatio
[Narkotiku klase un mehānisms] Tiek lēsts, ka impotence ietekmē 140 miljonus vīriešu visā pasaulē. Tiek uzskatīts, ka vairāk nekā pusei vīriešu ar impotenci ir kāds fizisks (medicīnisks) cēlonis. Tiek uzskatīts, ka atlikušajiem ir psihogēni impotences cēloņi. Medicīniski impotences cēloņi ir diabēts un asinsrites, neiroloģiski vai uroloģiski apstākļi.
     Dzimumlocekļa erekciju izraisa dzimumlocekļa iesūkšanās ar asinīm. Šī aizķeršanās notiek tad, kad asinsvadi, kas piegādā asinis dzimumloceklim, palielina asiņu piegādi un asinsvadi, kas ved asinis prom no dzimumlocekļa, samazina asiņu noņemšanu. Normālos apstākļos seksuāla stimulēšana izraisa slāpekļa oksīda veidošanos un izdalīšanos dzimumloceklī. Pēc tam slāpekļa oksīds aktivizē fermentu guanilāta ciklāzi, kas izraisa cikliskā guanozīna monofosfāta (cGMP) ražošanu. Par erekciju galvenokārt atbild cGMP, ietekmējot asins daudzumu, ko asinsvadi piegādā un noņem no dzimumlocekļa.
     Sildenafils samazina arī spiedienu plaušu artērijā nopietnā stāvoklī, ko sauc par plaušu arteriālo hipertensiju.
     Sildenafils inhibē fermentu, ko sauc par fosfodiesterāzi-5 (PDE5), kas iznīcina cGMP. Tādējādi sildenafils novērš cGMP iznīcināšanu un ļauj cGMP uzkrāties un ilgāk pastāvēt. Jo ilgāk turpinās cGMP, jo ilgāk dzimumloceklis iestājas.
[Parakstīts]      
  Sildenafilu lieto organiskas (medicīniskas slimības) vai psihogēnas (psiholoģiskas) cēloņu erektilās disfunkcijas ārstēšanai un plaušu arteriālās hipertensijas ārstēšanai.
[Dozēšana]                  
   Sildenafils ātri uzsūcas. Maksimālā novērotā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 30 līdz 120 minūšu laikā (vidēji 60 minūtes) pēc iekšķīgas lietošanas tukšā dūšā. Lietojot sildenafilu ar lielu tauku ēdienu, absorbcijas ātrums tiek samazināts, vidēji kavējot laiku līdz maksimālajai koncentrācijai 1 stunda.
[Zāļu mijiedarbība]  
  Sildenafils pastiprina asinsspiedienu pazeminošo zāļu iedarbību. Tas arī palielina nitrātu, piemēram, izosorbīda dinitrāta (Isordil), izosorbīda mononitrāta (Imdur, Ismo, Monoket), nitroglicerīna (Nitro-Dur, Transderm-Nitro), ko galvenokārt lieto stenokardijas ārstēšanai, asinsspiedienu pazeminošo iedarbību. Pacienti, kuri lieto nitrātus, nedrīkst saņemt sildenafilu.
Cimetidīns (Tagamet), eritromicīns, ketokonazols (Nizoral), itrakonazols (Sporanox) un mibefradils (Posicor) var izraisīt ievērojamu sildenafila daudzuma palielināšanos organismā. Pacienti, kuri lieto šos medikamentus, rūpīgi jānovēro, ja lieto sildenafilu.
Paredzams, ka rifampīns pazeminās sildenafila līmeni asinīs un, iespējams, samazinās tā efektivitāti.
[Grūtniecība] Lai gan plaša testēšana ar dzīvniekiem neliecina par negatīvu ietekmi uz augli, sildenafils grūtniecēm nav pētīts. Vīriešiem nav ietekmes uz spermatozoīdu skaitu vai spermatozoīdu kustīgumu.
[Blakusparādības] Aptuveni 15% cilvēku, kas lieto sildenafilu, novēro blakusparādības. Biežākās blakusparādības ir sejas pietvīkums (1 no 10), galvassāpes (1 no 6), sāpes vēderā, aizlikts deguns, slikta dūša, caureja un nespēja atšķirt zaļo un zilo krāsu.