Liraglutīds

[CAS Nr. ] 204656-20-2
[Molekulārā formula] C172H265N43O51
[Molekulmasa] 3751.262
[Izskats] balts pulveris
[Tīrība] 99%

[Funkcija]
1. Palielināt enerģijas patēriņu, samazināt svaru;
2. Samazināt apetīti, palielināt sāta sajūtu, tādējādi samazinot uzņemto kaloriju daudzumu, aizkavēt kuņģa iztukšošanos un kuņģa-zarnu trakta motoriku;
3. Veicināt insulīna sintēzi un sekrēciju;
4. Glikagona sekrēcijas kavēšana;
5. Aizsargāt β šūnas un palielināt β šūnu skaitu;
6. ir asinsspiedienu pazeminoša iedarbība;
7. Ievērojami samazina kopējo holesterīna, triglicerīdu un ZBL līmeni
8. Sirds un asinsvadu aizsardzība;

Par liraglutīdu
Liraglutīds ir cilvēka glikagonam līdzīgs peptīda-1 (GLP-1) analogs, ko izmanto diabēta ārstēšanā. Liraglutīds ir GLP-1 analogs ar 97% sekvences homoloģiju ar cilvēka GLP-1, kas var saistīt un aktivizēt GLP-1 receptorus. GLP-1 receptors ir dabiskā GLP-1, endogēnā inkretīna hormona, kas veicina no glikozes atkarīgu insulīna sekrēciju no aizkuņģa dziedzera β šūnām, mērķis. Atšķirībā no dabiskā GLP-1, liraglutīda farmakokinētika un farmakodinamika cilvēkiem ir piemērota vienreizējai dienas devai.
Liraglutīda aktivitāti nosaka tā specifiskā mijiedarbība ar GLP-1 receptoriem, kā rezultātā palielinās cikliskā adenozīna monofosfāta (cAMP) koncentrācija. Liraglutīds var stimulēt insulīna sekrēciju atkarībā no glikozes koncentrācijas, vienlaikus samazinot pārmērīgu glikagona sekrēciju atkarībā no glikozes koncentrācijas. Tādējādi, paaugstinoties cukura līmenim asinīs, tiek stimulēta insulīna sekrēcija, bet glikagona sekrēcija tiek nomākta. Turpretim liraglutīds var samazināt insulīna sekrēciju hipoglikēmijas laikā, neietekmējot glikagona sekrēciju. Liraglutīda hipoglikēmiskais mehānisms ietver arī nelielu kuņģa iztukšošanas laika pagarināšanos. Liraglutīds samazina ķermeņa svaru un ķermeņa tauku masu, samazinot badu un enerģijas patēriņu. Liraglutīds parasti var pazemināt cukura līmeni asinīs, kontrolēt diētu un aizkavēt kuņģa iztukšošanos. Tam var būt papildu loma svara zaudēšanā un atvieglot aptaukošanās simptomus.
Liraglutīds var arī nomākt apetīti, aizkavēt kuņģa iztukšošanos, samazināt kaloriju patēriņu un palīdzēt kontrolēt svaru. Liraglutīds var ne tikai efektīvi pazemināt cukura līmeni asinīs un kontrolēt ķermeņa svaru, bet arī uzlabot asinsspiedienu, asins lipīdus un citus koronārās sirds slimības riska faktorus. Tas var arī samazināt ķermeņa svaru un tam ir aizsargājoša iedarbība pret sirds un asinsvadu slimībām. Liraglutīdu lieto 2. tipa cukura diabēta ārstēšanai, īpaši pacientiem ar aptaukošanos ar ievērojamu insulīna rezistenci, kas ir labvēlīga insulīna rezistences samazināšanai un insulīna jutības uzlabošanai.