Simvastatīns

[CAS Nr.] 79902-63-9
[ Synonyms ] (1S,3R,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-Hexahydro-3,7-dimethyl-8-[2-[(2R,4R)-tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl]ethyl]-1-naphthalenyl 2,2-dimethyl-butanoate
[Molekulārā formula] C25H38O5 
[Molekulmasa] 418.57 
[Izskats] Balts kristāla pulveris
[Blīvums] 1.11 g / cm3
[Kušanas temperatūra] 139ºC
[Viršanas temperatūra] 564.9 ° C pie 760 mmHg
[Uzliesmošanas temperatūra] 184.8 ° C
[Tests] 98% min (HPLC)
[Funkcija un pielietojums] 
(1) Simvastatīna primārie lietojumi ir dislipidēmijas ārstēšana un sirds un asinsvadu slimību profilakse.
(2) To var izmantot arī pacientam ar koronāro sirds slimību.
Par Simvastatīnu
Lai kontrolētu holesterīna līmeni asinīs un novērstu sirds un asinsvadu slimības.
Simvastatīns ir hipolipidēmisks līdzeklis, ko lieto kopā ar fiziskām aktivitātēm, diētu un svara zaudēšanu, lai kontrolētu paaugstinātu holesterīna līmeni vai hiperholesterinēmiju. Tas ir farmācijas statīnu klases loceklis.
Simvastatīns ir HMGCR (HMG-CoA reduktāzes) inhibitors ar antiproliferatīvām īpašībām. Ir pierādīts, ka šis savienojums modulē attīrītu liellopu hipofīzes 20S proteasomu, viegli stimulējot kimotripsīnam līdzīgu aktivitāti un inhibējot peptidilglutamilpeptīda hidrolizējošo darbību. Mehāniskie pētījumi liecina, ka Simvastatīns samazina CDK4 un CDK2 kināzes aktivitātes un nomāc augstu glikozes izraisītu Rho A (Rho GTPase) / p21 signālu mezangiālās šūnās. Simvastatīns arī pastiprina apoptozi cilvēka mieloleikozes šūnās, nomācot TNF izraisītu NF-KB aktivāciju (IC50 ~ 13 µM).